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一、前言
随着社会压力的增加,抑郁症已成为全球范围内严重影响人类身心健康的精神疾病。据世界卫生组织(WHO)数据,全球有超过 3.5 亿人罹患抑郁症,近十年来患者增速约为 18%,预计到 2030 年患者人数或将心血管疾病患者的总和。研发新型抗抑郁药物迫在眉睫,而在药物研发过程中,对药物旋光特性的精确测定至关重要。上海佳航仪器仪表有限公司的全自动旋光仪 Digipol - P610,凭借其先进的技术和的性能,能够为新型抗抑郁药物研发提供关键支持。
二、新型抗抑郁药物研发背景
当前市面上的抗抑郁药物,如以 SSRI 和 SNRI 为代表的传统用药,存在临床效应滞后(通常需 2 - 4 周以上起效,部分患者长期用药无法缓解)、副作用多(包括胃肠道症状、成瘾性、躁狂症、性功能障碍等)、药效差(54% 患者用药后无法缓解,需进入二线治疗)等局限性。研发具有全新作用机制、快速起效且副作用小的抗抑郁药物成为医药领域的重要目标。许多新型抗抑郁药物为手性药物,不同构型的手性药物在生物活性、药理作用和毒副作用等方面可能存在显著差异。准确测定这些药物的旋光特性,对于筛选具有最佳活性和安全性的药物构型、深入研究药物分子结构与活性的关系,以及优化药物合成工艺具有重要意义。
三、Digipol - P610 全自动数字旋光仪介绍
(一)技术原理
Digipol - P610 全自动数字旋光仪运用先进的光电检测自动平衡原理,配备稳定的光学系统和精准的检测元件。当偏振光通过具有旋光性的药物样品溶液时,偏振光的振动方向会发生旋转,仪器能够快速、精准地检测到这种旋转角度,即旋光度,并将其转化为数字信号进行显示和处理。
(二)功能特点
1. 多波长检测功能:新型抗抑郁药物在研发过程中,可能需要在非 589nm 标准钠光源下检测微弱旋光度。Digipol - P610 可满足不同药物在特定波长下的旋光检测需求,为研究人员提供更全面的旋光数据,有助于深入了解药物分子在不同光环境下的特性。
2. 数字平台优势:基于数字平台运行,该仪器保证了测量精度、重复性和可靠性。同时,能够显著提高测试样品的响应速度,实现高速测量,有效缩短样品测量时间。在药物研发阶段,需要对大量不同构型的药物样品进行旋光检测,快速的测量速度可以大大提高研发效率。
3. 符合行业标准:符合国家药典、GMP、GLP 等相关要求,具备用户分级管理、电子签名、密码管理、网络传输、数据保护和溯源等功能。拥有超大数据库,数据可保存、传输、打印和溯源,用户还可自行定义预存常用测量方法。这些功能确保了在药物研发过程中,实验数据的准确性、可追溯性和规范性,满足严格的行业监管要求。
4. 内置帕尔贴控温:在药物研发过程中,温度对药物的旋光性可能产生影响。Digipol - P610 内置帕尔贴控温系统,能够提升仪器的稳定性,确保在不同环境条件下都能准确测量药物样品的旋光度,有效消除温度干扰,保证测量结果的准确性。
5. LED 冷光源:采用 LED 冷光源代替传统钠光灯和卤钨灯,具有寿命长、稳定性高、能耗低等优点。减少了光源更换的频率和成本,同时提高了仪器的稳定性和测量精度,为长期的药物研发实验提供可靠的光源保障。
四、应用场景
(一)手性药物构型筛选
在新型抗抑郁药物研发中,合成的手性药物通常存在多种构型。研究表明,不同构型的手性药物在治疗抑郁症的效果上可能存在巨大差异。例如,某新型抗抑郁药物的两种对映体,一种可能具有显著的抗抑郁活性,而另一种可能不仅活性低,还存在严重的副作用。使用 Digipol - P610 全自动旋光仪精确测定不同构型药物的比旋度等参数,能够帮助研究人员快速筛选出具有最佳抗抑郁活性的药物构型,为后续的药物研发工作指明方向。
(二)药物分子结构与活性关系研究
药物的旋光特性与分子结构密切相关。通过 Digipol - P610 测量不同结构修饰的新型抗抑郁药物的旋光度变化,并结合药物的生物活性数据,可以深入探究药物分子结构与活性之间的关系。例如,当对药物分子中的某个官能团进行修饰后,通过旋光仪测量发现旋光度发生了特定的改变,同时生物活性测试表明药物的抗抑郁活性也相应提高或降低。这种关联研究有助于优化药物分子设计,开发出更有效的抗抑郁药物。
(三)药物合成工艺优化
在新型抗抑郁药物的合成过程中,反应条件的微小变化可能导致产物旋光性的改变。实时使用 Digipol - P610 监测反应过程中产物的旋光度,能够及时发现反应的偏差。例如,在某新型抗抑郁药物的合成反应中,当反应温度或反应时间发生变化时,通过旋光仪检测到产物的旋光度偏离了预期值。研究人员可以根据这一反馈,及时调整反应参数,优化合成工艺,提高目标产物的纯度和收率,确保合成的药物具有稳定且符合要求的旋光特性。
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展会城市:株洲市展会时间:2025-05-08