东南科仪
免费会员

【药物合成】微通道全连续合成盐酸*

时间:2020-12-4阅读:69
分享:
  背景介绍
 
  随着疫情的爆发,常用药短缺及供应链的问题已引起各国的重视。如何建立完善的供应链体系,制造物美价廉的基础药物已成为发达国家迫切需要解决的问题。在这一场变革中,新技术的应用不可避免。
 
  对发达国家来说,新技术的使用可以节省占地、人员成本,新技术自动化程度高,过程可控性大,生产效率高,运行费用低,产品质量有保障。新技术的使用使欧美制造业的回归成为可能。
 
  微通道连续流技术是21世纪一项*的技术,经过多年的实践,已广泛被医药界认可和接受。微通道反应器不但解决反应的安全性,在连续制造中起着重要的作用。
 
  在的药物中,羟喹啉以及瑞德西韦的合成,都有报道使用连续流技术。对于一些目标产品的合成,比如医药API,微反应技术不仅能解决其关键步骤的合成,有些甚至能在微通道反应器内进行连续流全合成。
 
  微反应连续流技术的一大特点是快速工艺开发,微反应连续流小试工艺开发平台自动化程度高,一天内可以轻轻松松完成几十组实验,*地提升工艺开发的效率。
 
  微反应连续流技术的另一特点是工艺转化中没有放大效应。小试工艺,无需中试,可以直接放大生产。可以大大缩短时间从而满足市场的需求。
 
  盐酸*
 
  合成简述:
 
  步反应使用丁基锂与原料11在-50℃下进行Wurtz偶联反应,反应5秒后使用甲醇淬灭反应得到中间体12的粗品,收率达到79%;
 
  中间体12不经过纯化直接与n-BuLi进行锂交换,然后与二氧化碳进行加成,加成结束后再次注入丁基锂进行环化反应。两步的总停留时间仅30秒,反应温度为25 ℃,两步收率达到76%。而在釜式反应中,反应温度需要-100℃,收率只有56%。
 
  中间体13经过分离和纯化之后,与原料14进行格氏加成反应,然后再高温下进行消除反应,得到终产品。分离提纯后,得到71%的收率。
 
  康宁流动化学合成一体化多功能平台:
 
  l 打造本质安全连续合成一体化工艺流程:微反应+微分离+在线分析和控制
 
  l 带您步入流动化学合成世界:新思维,看得见,好用
 
  l 实现高效工艺开发和优化,无缝放大到工业化生产
 
  l 连续分离和在线分析PAT,实现智能制造系统
 

会员登录

×

请输入账号

请输入密码

=

请输验证码

收藏该商铺

X
该信息已收藏!
标签:
保存成功

(空格分隔,最多3个,单个标签最多10个字符)

常用:

提示

X
您的留言已提交成功!我们将在第一时间回复您~
在线留言