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CAS54965-21-8,*主要用途

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  中文名称:*
 
  英文名称:Albendazole
 
  中文同义词:   *原料;*原料粉;*/阿苯哒唑/丙硫咪唑/;[5-(丙硫基)-1H-苯并咪唑-2-基]氨基甲酸甲酯;丙硫咪唑;*;阿苯哒唑;*
 
  CAS:54965-21-8
 
  包装信息:25kg
 
  分子式:   C12H15N3O2S
 
  分子量:   265.33
 
  EINECS号:259-414-7
 
  储存条件 0-6°C
 
  化学性质:白色至淡黄色结晶性粉末,无臭。熔点207-211℃(分解)。微溶于有机溶剂,不溶于水。大白鼠经口LD502.4g/kg;绵羊经口LD50100mg/kg。
 
  溶解性    在丙酮或氯fang中微溶,不溶于水,微溶于热*,可溶于甲醇、乙醇、乙酸等。
 
  主要用途:本品仅用于科学实验
 
  主要用途:
 
  用途      作为驱虫药,对动物肠胃线虫合肝脏吸虫均有效。可混于饲料使用。
 
  用途      高效广谱驱虫药,系苯并咪唑类药物中驱虫谱较广、杀虫作用zui强的一种。适用于驱除蛔虫、蛲虫、钩虫、鞭虫,治疗各种类型的囊虫病,也可用于家畜的驱虫。
 
  用途      用于防治白菜霜霉病、水稻稻瘟病、烟草bai粉病、炭疽病等
 
  用途      广谱驱虫药。可用于驱除蛔虫、蛲虫、绦虫、鞭虫等。
 
  用途      该品为高效、广谱驱虫新药,对肝片吸虫,绦虫,肺和胃肠道线虫均有显著药效。为苯并咪唑类药物中作用zui强的一种,是目前防治畜禽寄生虫病的首xuan药物。该品对牛、羊肝片吸虫成虫和幼虫,大片吸虫均有效,减虫率可达90-*。近年来,发现该品对牛囊尾蚴亦有很强的作用,治疗后囊尾蚴减少,病灶消失。此外,该品还可用于预防寄生虫的感染,因此对于促进绵羊生长的增加羊毛产量,均可收到较好的效果。
 
  用途      高效广谱驱虫药。它可阻断虫体对多种营养和葡萄糖的吸收,导致虫体糖原耗竭,致使寄生虫无法生存和繁殖。用于治疗蛔虫、蛲虫、鞭虫、钩虫等引起的单一或混合感
 
  用途      结合微管蛋白并抑制微管的聚合。
 
  用途      一种苯并咪唑类广谱抗寄生虫剂。
 
  产品描述
 
  *由史克比切姆公司(葛兰素史克的前身)研制开发,是一种广谱噻苯达唑类驱肠虫药,人用和兽用均可,能抑制虫体的生长和繁殖,通过抑制虫体肠道或吸收细胞中的蛋白质,从而导致虫体无法摄取赖以生存的糖份,使虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡索酸还原酶系统,阻止三磷酸腺苷的产生,致使虫体无法生存和繁殖,终虫体因能源耗竭而逐渐死亡。*具有*杀死钩虫卵和鞭虫卵及部分杀死蛔虫卵的作用,也可杀死驱除寄生于动物体内的各种线虫外,对绦虫及囊尾蚴亦有明显的杀死及驱除作用。适用于治疗包虫(包虫病)和因猪肉中的条虫引起的神经系统感染(囊虫病),亦用于治疗钩虫、蛔虫、蛲虫、旋毛线虫、绦虫、鞭虫和粪类圆线虫病。
 
  日常生活中常见的*药品又称为丙硫咪唑、*、*、丙巯咪唑、丙硫丙咪唑、阿苯唑、*、*、*、*、丙硫苯咪胺酯、丙硫多菌灵悬浮剂
 
  药效学
 
  *是苯并咪唑类衍生物,进入体内迅速代谢为亚砜,砜醇和2-胺砜醇。对肠道线虫选择性及不可逆性地抑制其葡萄糖摄取,使虫体内源性糖原耗竭,并抑制延胡素酸还原酶,而阻止三磷酸腺苷的产生,引起虫体死亡。
 
  与*相似,通过引起虫体肠细胞胞浆微管变性,并与其微管蛋白结合,造成细胞内运输堵塞,致使高尔基器内分泌颗粒积聚,胞浆逐渐溶解,虫体死亡。
 
  本品有*杀死钩虫卵、蛔虫卵、蛲虫卵、旋毛线虫卵、绦虫卵和囊虫病鞭虫卵以及部分杀死蛔虫卵的作用。
 
  生产方法
 
  (1)2-乙酰胺基-4-氯硝基苯为起始原料,与丙硫醇反应得2-氨基-4-丙硫基硝基苯,经钯炭还原制得-2氨基-4-丙硫基苯胺。然后,与氰胺基甲酸甲酯环合,得*。
 
  (2)以邻硝基苯胺为起始原料,与硫氰酸钠反应,制得2-硝基-4-硫氰基苯胺,然后与溴丙烷反应得2-硝基-4-丙硫基苯胺,经硫化钠还原成2-氨基-4-丙硫基苯胺,不分离,直接与氰胺基甲酸甲酯环合得*。总收率60%。
 
  (3)以多菌灵为原料,与硫化氰酸钠反应得氰基-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,收率90%。然后进行还原反应,不分离,直接与溴丙烷缩合即得,收率94%。或者将多菌灵与氰磺酸反应制得5-磺酰氯-苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,收率93%。接着用铁粉(锌粉)还原成2-巯基-2苯并咪唑-2-氨基甲酸甲酯,然后与溴丙烷反应,即得。
 
  生产方法
 
  方法1:硫化钠溶于95%乙醇中,在50℃下加入2-硝基-4-硫氰酸酯基苯胺。在60℃下搅拌,冷却到40℃,一次性加入溴丙烷。于40℃反应后再升至60℃反应。加入硫化钠,在80℃下反应。减压蒸出乙醇,加入水。冷却,用氯fang提取。提取液水洗,干燥,加入S-甲基-N,N-二(甲氧羰基)异硫脲和冰醋酸,回流。蒸出氯fang,加入甲醇。冷却,抽滤,用甲醇洗涤,干燥,得*粗品。
 
  方法2:在搅拌和冰浴冷却下,往氯huang酸中缓慢加入多菌灵,保持内温15~20℃。加毕在40℃下搅拌。在0℃以下,把反应液缓慢滴到95%乙醇中。滤集沉淀,以少量乙醇洗,干燥,得氯磺化产物,收率90。8%。把该氯磺化产物加到甲酸、水和40%氢xiu酸的溶液中,再加金属铝粉。在35~40℃下搅拌,再在60~65℃下反应。冷却后过滤,滤液用40%氢氧化钠调至Ph值3。滤集沉淀,洗涤,干燥,得巯基化物,收率82.5%。将该巯基化物加到氢氧化钠水溶液中,活性炭脱色。加入溴化四丁基铵,再加入溴丙烷的甲醇溶液,在35~40℃下反应。冷却,滤集沉淀,洗至中性,干燥,得白色结晶的*,收率87.5%,熔点207~209℃。
 
  多菌灵在冰乙酸存在下,和硫氰酸钠反应,引入硫氰基后,再用硫化钠还原后和溴丙烷反应,也得*。
 
  *可用下列方法精制:粗*(以干品计)和85%工业甲酸(1:3.5)一起搅拌升至60℃,待粗品*溶解后,依次加入连二硫酸钠、活性炭和EDTA。继续搅拌升温至80℃保温。抽滤,滤液倾入去离子水中,在搅拌下用18%~20%氨水中和至Ph值6.5。抽滤,干燥,得白色产品,熔点206~212℃,精制收率93%~94%。
 
  生产方法
 
  (1)以2-乙酰氨基-4-氯硝基苯为原料。将2-乙酰氨基-4-氯硝基苯与丙硫醇反应生成2-氨基-4-丙硫基苯胺,然后在钯-碳催化下加氢还原得2-氨基-4-丙硫基苯胺。后与氰胺基甲酸甲酯环合得*。
 
  (2)以邻硝基苯胺为原料。邻硝基苯胺先与硫氰酸钠在通氯情况下反应生成2-硝基-4-硫氰基苯胺,然后与溴丙烷反应生成2-硝基-4-丙硫基苯胺,经硫化钠还原成2-氨基-4-丙硫基苯胺,后与氰胺基甲酸甲酯环合成*,总收率60%。

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